專利名稱：煙堿轉運系統(tǒng)的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及煙堿轉運系統(tǒng)。
煙堿通常在卷煙，主要是雪茄煙和煙絲(pipe tobacco)中，以吸煙的形式被吸收。在更小的范圍內，煙草或其制品被咀嚼。如今，更少的是鼻吸入。吸煙已被宣布對健康有害，但是煙堿本身在適當的量，不象吸煙一樣有害，吸煙的害處是因為卷煙的煙中煙堿以外的其它成分，煙堿本身在適當的量甚至可能是有益的—很多時候其被報道為輔助濃度(aiding concentration)。
雖然還有一些疑問，煙堿已被普遍認為確有成癮性，提高對煙草的稅、政府的健康警告、因吸煙而得絕癥的人或其親屬對煙草公司的頻繁訴訟，似乎都未減少其消費。
有幾種商品化的幫助那些希望戒煙的人的產品。它們采用片劑、口香糖和藥貼的形式，所有這些形式都試圖避免煙及與之相關的致癌或其它有害成分的產生而轉運煙堿。
配方這些產品的問題是煙堿本身是極易揮發(fā)的液體，其沸點在大氣壓下低至123℃-125℃，這將由于配方期間的蒸發(fā)損失以及為確保合理的保質期需要密封產品以防止煙堿蒸發(fā)而使將其混入產品中變得困難。與此同時，煙堿必須在使用時易于釋放——在口香糖或錠劑的情況下在口中易于釋放；或者在藥貼的情況下易于通過皮膚釋放。
煙堿注射的方式是通過溶解在脂肪組織中。煙堿不易在腸中被吸收，沒有產品試圖被用以吞服。
當然，藥貼有一些臨床價值，并且毫無疑問十分有效，然而藥貼不美觀?？谙闾浅３：统闊熞粯颖徽J為是反社會的—口香糖有許多其使用者忽略的處置問題，這導致其在新加坡是不合法的，很可能別的國家會效仿該措施。在所有的途徑中，最美觀的—不遺留任何需要處置的東西，可以吮吸而避免有時極令人反感的咀嚼運動的錠劑—可能是最難配方的，通常需要高溫加工，導致通過蒸發(fā)的煙堿損失和錠劑中不確定的煙堿最終劑量，如果需要合理的保質期，還需要特殊保護以防終產物中的煙堿蒸發(fā)。
本發(fā)明提供避免已有技術問題的煙堿轉運系統(tǒng)，其可以在已有范圍內產生改善的產品，尤其是對于錠劑。
本發(fā)明包括煙堿轉運系統(tǒng)，所述系統(tǒng)包含封裝在微膠囊系統(tǒng)中的煙堿，所述微膠囊系統(tǒng)在與煙堿溶劑接觸時釋放所封裝的煙堿。
被靶向的煙堿溶劑可以是口腔脂肪組織。
微膠囊可以是酵母細胞。該系統(tǒng)可以包含負載有煙堿的細胞和稀釋用的空細胞的混合物。
該系統(tǒng)可以存在于固體載體中，為了受控轉運，微膠囊從該載體表面被逐步釋放。
固體載體可以包含在唾液中可溶或可分散的物質，且可以是錠劑，錠劑可以是糖基的。錠劑可以具有這樣的大小、溶解性和煙堿的負載，它們使其在4至20分鐘的使用時間里轉運相當于一支卷煙所轉運的劑量的煙堿。錠劑可以是長形的，長度在5至20厘米之間，且通過具有優(yōu)先的折斷位置，其可被折斷成多個部分，各部分均能夠舒適地被容納在口中。
然而，該固體載體可以是口香糖。
該系統(tǒng)可以包含矯味物質，其也可以被封裝在微膠囊系統(tǒng)中，也可以包含維生素添加物，其也可以被封裝入微膠囊系統(tǒng)中。
該系統(tǒng)可以被包含在藥貼中。
根據本發(fā)明的煙堿轉運系統(tǒng)和包含其的產品的實施方案將參照附圖描述，其中

圖1是微膠囊化煙堿的制備方法的示意圖；圖2是錠劑產品的一個實施方案的視圖；圖3是錠劑產品的第二個實施方案的視圖。
圖1說明煙堿轉運系統(tǒng)的制備方法，所述系統(tǒng)包含封裝入微膠囊系統(tǒng)的煙堿，所述微膠囊系統(tǒng)在與煙堿溶劑接觸時釋放煙堿。
液態(tài)煙酸(nicotine acid)11形式的煙堿被傾入具有攪拌器13的混和容器12中。將定量的煙堿混入一定體積的酵母細胞14中，以給出煙堿進入各酵母細胞的合理濃度的吸收。合適的混和是25克煙堿、50克酵母細胞和100克水。將其在約40℃攪拌1-24小時。通過離心分離細胞并將細胞干燥。預期的負載是25-60％(重量)煙堿進入細胞，取決于所用的混和物。
在該方法的第二階段，將這樣的負載有煙堿的酵母細胞14從容器12中傾入大體積的酵母細胞中，此大體積的酵母細胞在第二個混和容器15中，容器15也具有攪拌器13，并攪拌混合物。
這樣將得到封裝在酵母細胞中的預期濃度的煙堿。
然后將該混和的負載酵母細胞和稀釋劑酵母細胞混入具有適量酵母的產品中，以給出期望的產品中煙堿的劑量。
兩個這種產品在圖2和圖3中說明。
圖2說明錠形長條糖21，它可能有9或10厘米長以適于裝入如同賣香煙時所用的包裝中。長條21上具有橫向的凹槽22，使其能被折斷成一口體積(bite-size)的片。
圖3說明類似的產品31，這次的形狀更象卷煙，仍然有橫向的凹槽32以供折斷。圖2和圖3的外觀在GB 2 299 756 A中首次提出。
這些產品都很象卷煙，它們可以被用作戒煙的輔助劑，或者在不允許吸煙的地方用作卷煙替代品，通過它們的負載的酵母含量，它們含有吸一支煙所轉運的等量煙堿。
也可以加入矯味劑例如薄荷、蘇格蘭威士忌、法國科涅克白蘭地酒或薄荷醇，同樣以類似的方式封裝入酵母中，也可以加入其它有益物質如維生素添加物。
權利要求
1.煙堿轉運系統(tǒng)，所述系統(tǒng)包含封裝在微膠囊系統(tǒng)中的煙堿，所述微膠囊系統(tǒng)在與煙堿溶劑接觸時釋放所封裝的煙堿。
2.根據權利要求1的煙堿轉運系統(tǒng)，其中煙堿溶劑是口腔脂肪組織。
3.根據權利要求1或2的煙堿轉運系統(tǒng)，其中微膠囊是酵母細胞。
4.根據權利要求3的煙堿轉運系統(tǒng)，其包含負載有煙堿的酵母細胞和稀釋用的空細胞的混合物。
5.根據權利要求1至4中任一權利要求的煙堿轉運系統(tǒng)，其存在于固體載體中，為了受控轉運，微膠囊從該載體表面被逐步釋放。
6.根據權利要求5的系統(tǒng)，其中固體載體包含在唾液中可溶或可分散的物質。
7.根據權利要求6的系統(tǒng)，其中固體載體是錠劑。
8.根據權利要求7的系統(tǒng)，其中錠劑是糖基的。
9.根據權利要求7或8的系統(tǒng)，其具有這樣的大小、溶解性和煙堿的負載，它們使其在4至20分鐘的使用時間里轉運相當于一支卷煙所轉運的量的煙堿。
10.根據權利要求9的系統(tǒng)，其中錠劑是長形的，長度在5至20厘米之間，且通過具有優(yōu)先的折斷位置，其可被折斷成多個部分，各部分均能夠舒適地被容納在口中。
11.根據權利要求5的系統(tǒng)，其中固體載體是口香糖。
12.根據權利要求1至11中的任一權利要求的系統(tǒng)，其包含矯味物質。
13.根據權利要求23的系統(tǒng)，其中矯味物質也被封裝在微膠囊系統(tǒng)中。
14.根據權利要求1至13中的任一權利要求的系統(tǒng)，其包含維生素添加物。
15.根據權利要求14的系統(tǒng)，其中維生素也被封裝在微膠囊系統(tǒng)中。
16.根據權利要求1至4中任一權利要求的系統(tǒng)，其被包含在藥貼中。
全文摘要
本發(fā)明公開了煙堿轉運系統(tǒng),所述系統(tǒng)包含封裝在微膠囊系統(tǒng)中的煙堿,所述微膠囊系統(tǒng)在與煙堿溶劑接觸時釋放所封裝的煙堿。
文檔編號A61K9/70GK1367692SQ00807470
公開日2002年9月4日 申請日期2000年5月11日 優(yōu)先權日1999年5月13日
發(fā)明者戴維·勒西利·麥克內特 申請人:流體技術有限公司