本發(fā)明涉及包含至少一種防蟲劑和堿式碳酸鎂的粉末配制劑，以及用于制備所述配制劑的方法和所述配制劑用于防蟲的用途。

蟲子對(duì)于人也對(duì)于動(dòng)物從某些角度來(lái)看是公害或甚至是威脅。以往許多蚊、馬蠅、蚤、虱、臭蟲、以及蜱、螨、胡峰、蜜蜂、蟻、蜚蠊和蠅被列入集合概念昆蟲和蜘蛛-或者簡(jiǎn)化地甚至總稱為從生物學(xué)角度不正確使用的上位概念昆蟲(蟲子)。蚊、馬蠅、蚤、虱、臭蟲、以及蜱、螨食用恒溫動(dòng)物的血，其中還包括人和哺乳動(dòng)物。它們用其叮咬和吸食工具鉆入受害者的皮膚直至撞到血管。吸食期間它們釋放擴(kuò)張血管且抗凝血的介質(zhì)，其可導(dǎo)致受害者感到瘙癢、形成蜂窩組織和過(guò)敏反應(yīng)。特別是在液滴和亞液滴中此外還存在被病原體感染的危險(xiǎn)。因此例如經(jīng)按蚊傳播的瘧疾或僅黃熱蚊傳播的黃熱病。在溫帶地區(qū)也存在被蚊蟲傳播的病原體傳染的危險(xiǎn)，例如經(jīng)蜱叮咬傳播的蜱媒腦炎。

針對(duì)昆蟲和蜘蛛的騷擾的保護(hù)提供有所謂的防蟲劑或驅(qū)蟲劑。對(duì)此理解的是一系列活性物質(zhì)，其通過(guò)它們的氣味起到驅(qū)避昆蟲和蜘蛛的作用。在此通常涉及難揮發(fā)的化合物，其在皮膚上緩慢蒸發(fā)并由此在皮膚上形成驅(qū)趕蟲子的氣味罩。

對(duì)防蟲劑的要求是高的且多方面的。首先必須保證針對(duì)蟲的皮膚的有效保護(hù)。即使在不利的氣候條件下，持續(xù)數(shù)小時(shí)的長(zhǎng)效防護(hù)是重要的。此外，所述驅(qū)蟲劑應(yīng)當(dāng)具有盡可能寬的作用譜。進(jìn)一步的要求是最大化的皮膚和粘膜耐受性而無(wú)毒、無(wú)過(guò)敏或無(wú)敏感化特性，其不應(yīng)當(dāng)導(dǎo)致皮膚滲透。此外，所述物質(zhì)應(yīng)當(dāng)具有高化學(xué)穩(wěn)定性，即，無(wú)水解性、無(wú)光氧化性、無(wú)氧化性、高的熱穩(wěn)定性和高的耐汗性。

屬于最常見的防蟲劑有n,n-二乙基-3-甲基苯甲酰胺(或n,n’-二乙基-m-甲苯酰胺)("deet")，其對(duì)抗叮咬蚊類、叮咬和砂蠅類、馬蠅、蚤、臭蟲、蜱類和螨類有效。同樣已知的防蟲劑是1-(1-甲基丙氧基羰基)-2-(2-羥乙基)哌啶(埃卡瑞丁)。屬于天然防蟲劑的有例如香茅油或苦油樹油特別有效的是3-(n-正-丁基-n-乙?；?氨基)丙酸乙酯(可以商品名獲自公司merckkgaa,darmstadt，德國(guó))，其可用于例如對(duì)抗叮咬蚊類、舌蠅類、虱、砂蠅類、蜚蠊、蟻類、蜱類和馬蠅。這些物質(zhì)現(xiàn)如今在一系列市售商品中使用。對(duì)此大多涉及乳液、氣溶膠、凝膠或噴霧劑。

為了能夠達(dá)到良好的效果，防蟲劑在配制劑中的濃度通常介于5和50重量％。因?yàn)樗龇老x劑涉及液體(油)，大于10％的高濃度易于被加工到乳液、凝膠或噴霧劑中。

wo98/19538描述了例如穩(wěn)定的3-(n-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯的含水配制劑。

防蟲劑以高濃度在經(jīng)典的粉末配制劑(只包含滑石粉與硅石、pmma、淀粉、硬脂酸鎂或云母的組合)中的使用相反卻是不可能的。對(duì)此的原因是粉末顆粒彼此粘連并由此嚴(yán)重加大了在皮膚上散布的難度。而且不能保證這樣的配制劑具有良好的效果。

wo95/28410一般性描述了包含生物活性材料(尤其稱之為驅(qū)蟲劑)，以及烷基多苷和載體材料如硅石、滑石粉、沸石、硅酸鎂鋁、硫酸鈣、碳酸鎂、氧化鎂或氧化鋁的粉末配制劑。

cn86105233a描述了防蟲的粉末，其包含菱鋅礦、碳酸鈣、碳酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉、樟腦、2-菠醇、辣薄荷油、麝香草酚、香料和對(duì)薄荷烷-3,8-二醇。

us7790202b1公開了以粉末形式的皮膚配制劑，其尤其可用于防蟲，包含玉米淀粉、氧化鋅、辣薄荷粉、羅勒粉、迷迭香粉和桉樹粉、以及銅云母和硅石。

jp2007-063185a公開了無(wú)醇的防蟲粉末，其包含防蟲劑，選自滑石粉、高嶺土和斑脫土的無(wú)機(jī)粉末，以及硅酸化合物。

在現(xiàn)有技術(shù)中至今對(duì)于最常用防蟲劑沒有已知的粉末配制劑。

本發(fā)明的任務(wù)因此是提供包含至少一種防蟲劑的粉末配制劑，所述防蟲劑選自n,n’-二乙基-m-甲苯酰胺、3-(n-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯、1-(1-甲基丙氧基羰基)-2-(2-羥乙基)哌啶、香茅油和苦油樹油。

令人驚奇地發(fā)現(xiàn)，如果包含堿式碳酸鎂，可以以粉末配制劑配制這些驅(qū)蟲劑。

本發(fā)明的第一項(xiàng)主題因此是粉末配制劑，其包含(a)選自n,n’-二乙基-m-甲苯酰胺、3-(n-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯、1-(1-甲基丙氧基羰基)-2-(2-羥乙基)哌啶、香茅油和苦油樹油的至少一種防蟲劑和(b)堿式碳酸鎂。

1-(1-甲基丙氧基羰基)-2-(2-羥乙基)哌啶以防蟲劑已知并且在商業(yè)上例如以名稱從lanxessag可獲得(inci：?？ㄈ鸲』騪icaridin；iupac：1-哌啶羧酸2-(2-羥乙基)-1-甲基丙基酯；cas119515-38-7)。

3-(n-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯(與3-(乙?；?丁基氨基)丙酸乙酯同義)(cas52304-36-6)是已知的防蟲劑，其以商品名由公司merckkgaa,darmstadt營(yíng)銷。

該物質(zhì)以其在皮膚和粘膜耐受性方面無(wú)毒、無(wú)過(guò)敏或無(wú)敏感化特性的突出特點(diǎn)尤其用于化妝品制劑，從而保護(hù)人或動(dòng)物免于例如叮咬蚊類或蠅類的攻擊。

n,n’-二乙基-m-甲苯酰胺(與二乙甲苯酰胺、n,n-二乙基-3-甲基苯甲酰胺同義)(cas134-62-3)也以縮寫deet已知并具有對(duì)抗不同蟲類的寬作用譜。

優(yōu)選組合使用防蟲劑。在此可以例如涉及3-(n-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯與n,n’-二乙基-m-甲苯酰胺的組合，3-(n-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯與1-(1-甲基丙氧基羰基)-2-(2-羥乙基)哌啶的組合或3-(n-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯與n,n’-二乙基-m-甲苯酰胺和1-(1-甲基丙氧基羰基)-2-(2-羥乙基)哌啶的組合。另外的實(shí)例是3-(n-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯與香茅油和/或與苦油樹油的組合。

在特別優(yōu)選的實(shí)施方式中，在粉末配制劑中的所述至少一種防蟲劑是3-(n-丁基乙酰氨基)丙酸乙酯。

堿式碳酸鎂還被稱為碳酸氫鎂、堿性的碳酸鎂或碳酸氫氧化鎂。可以以一般性通式描述

mmgco3·mg(oh)2·nh2o

其中m＝3-5和n＝3-8。典型地涉及

4mgco3·mg(oh)2·4-5h2o。

具有化學(xué)組合物：4mgco3·mg(oh)2·5h2o的堿性的碳酸鎂或堿式碳酸鎂可由碳酸鎂(mgco3)制備。碳酸鎂是白色、很難溶于水的粉末。只有當(dāng)含水溶液含有高過(guò)量的碳酸才由含水溶液產(chǎn)生。碳酸鎂可與5、3和1mol水結(jié)晶并在水煮的情況下逐漸分解成堿性的碳酸鎂。用于制備的相應(yīng)方法是長(zhǎng)久已知的。通常用蘇打從硫酸鎂溶液通過(guò)沉淀獲得堿式碳酸鎂。在商業(yè)中例如相應(yīng)的產(chǎn)品獲自公司lehmann&voss&co.：mce-型”，獲自kremer-pigmente：“magnesiumhydroxidcarbonat”，獲自magnesiagmbh：“magnesia11”、“magnesia12”、“magnesia10”或獲自merckkgaa：“magnesiumhydroxidcarbonatleicht“。

根據(jù)本發(fā)明證明有利的是，如果在粉末配制劑中所使用的堿式碳酸鎂具有堆密度最多約200g/l，優(yōu)選最多約150g/l。特別優(yōu)選的是堆密度少于130g/l。

對(duì)于堆密度(也稱為“堆重量”)的理解是在流體中，在此是空氣中，顆粒固體的密度(即單位體積的質(zhì)量)。根據(jù)本發(fā)明，所述堆密度按照iso3923/2借助于scottvolumeter確定：對(duì)此將符合規(guī)定的樣品借助漏斗通過(guò)scottvolumeter經(jīng)多個(gè)導(dǎo)向板填充入容量為25±0.05cm³且內(nèi)徑為30±1mm的圓柱形容器并稱量。計(jì)算3個(gè)樣品的中值并以g/cm³、g/ml或g/l給出。

根據(jù)本發(fā)明例如由lehmann&voss&co.營(yíng)銷的具有約120g/l堆密度的“mce-型”(物品號(hào)24202010-00)高度適用于根據(jù)本發(fā)明的粉末配制劑中。還適宜的是由kremer-pigmente營(yíng)銷的具有約100g/l堆密度的堿式碳酸鎂(物品號(hào)64135)，由magnesiagmbh營(yíng)銷的具有約100-150g/l堆密度的magnesia11(物品號(hào)1110000)，具有約80-100g/l堆密度的magnesia10(物品號(hào)1100000)，具有約65-85g/l堆密度的magnesia12(物品號(hào)1120000)或由merckkgaa營(yíng)銷的約110g/l堆密度的堿式碳酸鎂(物品號(hào)105828)。

在本發(fā)明優(yōu)選的實(shí)施方式中，所述粉末配制劑包含5至40重量％所述至少一種防蟲劑，基于所述配制劑的總重量。所述配制劑特別優(yōu)選包含10至20重量％的所述至少一種防蟲劑，基于所述配制劑的總重量。

在另一個(gè)優(yōu)選實(shí)施方式中，基于所述配制劑的總重量，所述粉末配制劑如上定義地包含5至40重量％的堿式碳酸鎂，特別優(yōu)選5至30重量％。

根據(jù)本發(fā)明的制劑，其特征在于，具有對(duì)抗蟲子的高效性且仍然具有粉末的一致性。令人驚奇地，通過(guò)堿式碳酸鎂的使用能避免顆粒的粘附性，從而使得直至40％的高含量防蟲劑的加工成為可能，而不是的所述配制劑變得油膩或粘結(jié)。經(jīng)此獲得一種針對(duì)蚊子、馬蠅、蚤、虱、臭蟲以及蜱、螨、胡峰、蜜蜂、蟻、蜚蠊或蠅類的持久保護(hù)。所述配制劑還表征出極好的化妝品性質(zhì)，是能撒落的并且例如用粉刷或用手能涂抹在皮膚或毛發(fā)上。

在本發(fā)明優(yōu)選的實(shí)施方式中，在所述配制劑中堿式碳酸鎂與防蟲劑的重量比2:1至1:2，優(yōu)選為1.5:1至1:1的比例。

如果堿式碳酸鎂含量過(guò)高，存在所述防蟲劑過(guò)強(qiáng)地吸附在氫氧化鎂顆粒上的可能性并且不再能夠被釋放。由此降低了所述配制劑的有效性。因?yàn)樗^的防蟲劑涉及液體(油)，在過(guò)高含量的防蟲劑的情況下相反降低了所述配制劑的粉末一致性。

就制劑而言，通常涉及可局部施用的制劑，例如涉及化妝品、醫(yī)藥學(xué)或皮膚學(xué)配制劑或者醫(yī)藥產(chǎn)品，涉及殺生物配制劑、殺害蟲劑、生物殺害蟲劑或殺蟲劑。在此還涉及醫(yī)藥部外品配制劑或可自由買賣的藥物(otc-制劑(“overthecounter”))。所述制劑在這種情況下包含局用化妝品或皮膚學(xué)適宜的載體并分別根據(jù)所希望的特性方案任選的其它適宜的內(nèi)含物。

除了所述局部應(yīng)用，還有其它應(yīng)用是可能的。例如在制劑的情況下可以設(shè)計(jì)在家務(wù)中使用的配制劑。

在本發(fā)明的意義中，除了術(shù)語(yǔ)制劑同義的還使用術(shù)語(yǔ)劑或配制劑。

所述制劑可以包括或包含所述必須的或任選的成分，基本上由它們或由它們組成。在所述制劑中可使用的所有化合物或組分或者是已知的且商購(gòu)可得的或者可以依照已知的方法被合成。

可局用在本發(fā)明的意義中意味著所述制劑被外部或定點(diǎn)應(yīng)用，即，所述制劑必須適于例如能在皮膚或毛發(fā)上涂抹。根據(jù)本發(fā)明的制劑可以例如涂抹到面部、身體、腳或毛發(fā)上。

根據(jù)本發(fā)明的粉末配制劑適用于人或動(dòng)物。用于人是優(yōu)選的。

根據(jù)本發(fā)明的粉末配制劑可以例如涉及撲面粉、體粉、嬰兒粉或足粉。分別根據(jù)使用目的，所述粉末配制劑可因此具有不同特性，如遮掩能力、粘附能力、抽吸能力、吸附能力或抗微生物活性。

這些性質(zhì)可以通過(guò)使用特定的粉末成分得以實(shí)現(xiàn)。對(duì)此使用例如二氧化硅、碳酸鎂、高嶺土、白堊或淀粉以制備能抽吸水合親水性物質(zhì)或油、脂或親脂性物質(zhì)的粉劑。二氧化鈦、氧化鋅和白堊被用于提高粉劑的遮掩能力和粘附能力。所述粘附能力通過(guò)淀粉、氧化鋁、十一烷酸鋅或還有金屬皂進(jìn)一步改善。此外，通過(guò)使用月桂酸、肉豆蔻酸和/或硬脂酸的鋅鹽、鎂鹽和/或鋁鹽以及通過(guò)癸酸鋅和/或癸酸鎂或滑石粉提高所述粉劑的潤(rùn)滑性。

除了遮掩特性和抽吸特性，還有觸覺特性對(duì)于粉劑的接受度是很重要的。相應(yīng)地所使用的固體的粒度也有決定性作用，因?yàn)檫^(guò)于粗糙的色料起到“剎車的感覺”并使得皮膚鈍澀。

裝飾用粉末配制劑此外還包含最為不同的色料。色料的選擇首先具有實(shí)現(xiàn)當(dāng)下時(shí)尚的色調(diào)的目的。

所述粉末配制劑可以因此除了根據(jù)本發(fā)明的成分還具有專業(yè)人員已知的其它成分。

在有利的實(shí)施方式中，所述粉劑產(chǎn)品具有至少一種以下的粉狀組分：填料、色素、珍珠母或它們的混合物。

分別根據(jù)需要，所述制劑可使用填料。填料對(duì)質(zhì)地具有積極的影響并且可以改變鑒于細(xì)質(zhì)性、均勻性、觸覺、持久性和皮脂抗性的產(chǎn)品特性。此外填料能使終產(chǎn)品產(chǎn)生視覺效果。

作為填料可以使用無(wú)機(jī)物質(zhì)，優(yōu)選滑石粉、高嶺土、氮化硼、硅酸鹽，特別是沸石或?qū)訝罟杷猁}(云母)。在層狀硅酸鹽的情況下優(yōu)選使用白云母、金云母、黑云母、絹云母、鋰云母、鈉云母，合成的層狀硅酸鹽或它們的混合物。此外可以使用氧化鋅、氧化鈦、氧化鋯、氧化鈰、碳酸鎂和碳酸鈣、磷灰石-(caoh)、玻璃或陶瓷微膠囊。

就合成的有機(jī)聚合物方面可以優(yōu)選使用聚碳酸酯、聚醚、聚酯、聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚苯乙烯、聚酰胺、聚氨酯、聚丙烯酸酯、聚-β-丙氨酸粉末或月桂酰賴氨酸。其它優(yōu)選的有機(jī)填料可以選自聚四氟乙烯、聚甲基丙烯酸甲酯、硅氧烷樹脂類或硅氧烷彈性體、纖維素、淀粉或淀粉衍生物。

在經(jīng)染色的產(chǎn)品的情況下，可使用大量不同的染料、色素、珠光色素或效果色素。專業(yè)人員有能力針對(duì)各種應(yīng)用選擇適宜的染料或色素。這些即可以單獨(dú)也可以以混合物存在以及彼此面對(duì)面涂層，以實(shí)現(xiàn)各種顏色效果。所述顆?？梢圆煌爻尚?，例如球形、橄欖形、小片狀或不均勻地成形，以及各種形狀的任意組合。

色素可以選自白色或有顏色的色素，無(wú)機(jī)或有機(jī)色素，以及涂層或不涂層的色素。就無(wú)機(jī)色素方面優(yōu)選使用二氧化鈦，任選地也是涂層的，氧化鋯，氧化鋅，氧化鈰，氧化鐵(例如fe2o3、fe3o4、feo(oh))，天然鋁硅酸鹽如赭石、云母和高嶺土，含錳粘土，如棕土和紅玄武土，錳紫，天青石,綠色氧化鉻，綠色氧化鉻水合物，氫氧化鉻和柏林藍(lán)。就有機(jī)色素方面可以使用炭黑、fd&cred40、fd&cyellow5、fd&cblue1、d&cgreen5、胭脂紅(來(lái)自胭脂蟲)，以及用鋁、鋇、鈣、鍶、鋯涂漆的有機(jī)染料，或者所述材料的混合物。

為了實(shí)現(xiàn)特別的色彩效果，可以此外使用各種天然珠光色素例如“魚銀”(源自魚鱗的鳥嘌呤/次黃嘌呤混合晶體)或“珍珠母”(磨碎的貝殼)。珠光色素可進(jìn)一步選自白珠光色素例如用二氧化鈦或用氯氧化物鉍(biocl)涂覆的云母。

此外，可以使用有顏色的珠光色素如帶有氧化鐵的二氧化鈦-云母色素，特別是帶有柏林藍(lán)或氧化鉻的二氧化鈦-云母色素，和帶有各種有機(jī)色素的二氧化鈦-云母色素，以及單晶珠光色素例如氯氧化鉍。此外，還可以使用選自鋁、青銅、黃銅、銅、銀或金的小片狀的金屬粉末。這些列舉僅為示范性的且絕對(duì)沒有結(jié)束。

作為粉末狀組分可以在粉劑產(chǎn)品中采用疏水性和親水性粉末狀組分或它們的混合物。在疏水性粉末狀組分的情況下可以設(shè)計(jì)以下的至少一種：

滑石粉，疏水性聚合物粉末，優(yōu)選聚酰胺，特別優(yōu)選聚酰胺6.6，聚乙烯粉末，多氟粉末，優(yōu)選四氟乙烯聚合物，硅氧烷粉末或聚苯乙烯粉末。此外，作為疏水性粉末狀組分適宜的是脂-氨基酸，例如月桂酰賴氨酸和氮化硼。

疏水性粉末狀組分同樣可以選自疏水性或親水性粉末狀組分，它們經(jīng)疏水涂覆或處理。疏水經(jīng)疏水涂覆的粉末狀組分可以優(yōu)先用硅氧烷涂覆的。粉末狀組分同樣可以用卵磷脂或蔬菜蠟如巴西棕櫚蠟涂覆。同樣可能的是氨基酸、氟衍生物、礦物質(zhì)油、聚乙烯、聚丙烯酸酯和/或它們的混合物的使用。在疏水性涂覆和/或處理成分的情況下，優(yōu)選使用以下粉末狀組分：疏水性涂覆的和/或處理的云母、硅酸鹽、高嶺土、金屬氧化物，優(yōu)選二氧化鈦、氧化鐵、氧化鋅和/或它們的混合物。

在另一有利的實(shí)施方式中，在化妝品粉末產(chǎn)品中，所述親水性粉末狀組分是以下的至少一種：親水性云母，優(yōu)選金云母，氯氧化鉍，硅酸鹽，親水性聚合物，優(yōu)選聚丙烯酸酯，聚酰胺或聚氨酯，纖維素或淀粉衍生物，高嶺土，磷灰石-(caoh)，氧化鋅，氧化鈦，碳酸鈣，碳酸鎂和/或它們的混合物。

此外粉末狀組分可以借助各種材料親水化。在親水性涂覆和/或處理的粉末狀組分的情況下，以下的使用是優(yōu)選的：親水性涂覆和/或處理的聚酰胺粉末，滑石粉，聚乙烯粉末，膨脹的偏二氯乙烯-乙腈-甲基(甲基)丙烯酸酯共聚物，多氟粉末，硅氧烷粉末，聚丙烯酸酯粉末，聚苯乙烯粉末，色素及其混合物，親水性有機(jī)或無(wú)機(jī)的色素。

在優(yōu)選的實(shí)施方式中，所述粉末配制劑進(jìn)一步包含一種或多種選自谷物淀粉、稻米淀粉、玉米淀粉、改性淀粉(例如淀粉辛烯基琥珀酸鋁)、云母、合成云母、氮化硼、二氧化鈦、滑石粉、氧化鋁、氯氧化鉍、pmma、尼龍和硅石的內(nèi)含物。這些內(nèi)含物可以進(jìn)一步優(yōu)化根據(jù)本發(fā)明的粉末配制劑涂抹的簡(jiǎn)便性和均勻性。

除了防蟲劑和堿式碳酸鎂，典型的粉末配制劑包含例如30至80重量％的滑石粉、1至15重量％的淀粉或云母(mica)和1至5重量％的硫酸鎂。

在另一個(gè)有利的實(shí)施方式中，所述粉末配制劑還可具有至少一種油組分。所述油組分在此用作為粘合劑。所述粘合劑體系由通常為液體成分組成，其交聯(lián)粉末狀組分并因此賦予粉末產(chǎn)品緊湊性且一定的凝聚性。粘合劑此外很影響質(zhì)地感。所述油組分優(yōu)選涉及以下物質(zhì)之一或所述油組分包含一種或多種以下物質(zhì)：

聚(有機(jī))硅氧烷(硅酮)，優(yōu)選甲基環(huán)聚硅氧烷、二乙基聚硅氧烷、甲基戊基聚硅氧烷、用脂肪酸改性的聚硅氧烷、用氨基基團(tuán)改性的聚硅氧烷，特別優(yōu)選甲基聚硅氧烷和/或二甲基聚硅氧烷,

酯油，優(yōu)選異丙基肉豆蔻酸酯、異丙基棕櫚酸酯、異丙基硬脂酸酯、異丙基油酸酯、正-丁基硬脂酸酯、正-己基月桂酸酯、正-癸基油酸酯、異辛基硬脂酸酯、異壬基硬脂酸酯、異壬基異壬酸酯、2-乙基己基棕櫚酸酯、2-乙基己基月桂酸酯、2-己基癸基硬脂酸酯、2-辛基十二烷基棕櫚酸酯、油烯基油酸酯、油烯基芥酸酯、二十二碳烯基油酸酯、二十二碳烯基芥酸酯以及這些酯類(如玉米油、油梨油、山茶油、橄欖油、麥胚油、杏仁油、大豆油、花生油、可可油和/或蓖麻油)的合成、半合成和天然混合物，

蠟，優(yōu)選動(dòng)物蠟、蔬菜蠟、礦物質(zhì)蠟和/或合成的蠟。

根據(jù)本發(fā)明的粉末配制劑可在另一實(shí)施方式中額外地包含以下助劑的一種或多種：痕量元素，寧神性物質(zhì)，表面活性物質(zhì)，保濕性物質(zhì)，補(bǔ)脂劑(rückfettendeagenzien)，脂肪、醇、多元醇和它們的毒物學(xué)耐受的醚和酯，支化的和/或非支化的烴，抗氧化劑，維生素，乳化劑，穩(wěn)定劑，ph調(diào)節(jié)劑，殺菌劑，抗微生物物質(zhì)，遮蔽劑，香料，硅酮，神經(jīng)酰胺，植物提取物，軟化劑，凝聚劑，泡沫穩(wěn)定劑，增稠劑，uv過(guò)濾劑，保藏劑，抗衰老活性物質(zhì)，抗皺紋活性物質(zhì)，抗皮屑活性物質(zhì)，抗痤瘡活性物質(zhì)，抗脂肪團(tuán)活性物質(zhì)，除臭劑，亮膚活性物質(zhì)或自美黑物質(zhì)。

如果所述制劑包含一種或多種抗氧化劑，可改善制劑對(duì)抗氧化性應(yīng)激或?qū)辜みM(jìn)分子影響的保護(hù)性作用，對(duì)此專業(yè)人員絕無(wú)困難地選擇適宜的快速或延遲作用的抗氧化劑。作為有利的但卻可選使用的抗氧化劑可以使用所有對(duì)于化妝品和/或皮膚學(xué)應(yīng)用適宜的或常規(guī)的抗氧化劑。

所述抗氧化劑特別有利地選自下組：氨基酸(例如甘氨酸、組氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物，咪唑(例如尿刊酸)及其衍生物，肽如d,l-肌肽、d-肌肽、l-肌肽及其衍生物(例如鵝肌肽)，胡蘿卜素，胡蘿卜烯類(例如α-胡蘿卜素、β-胡蘿卜素、番茄紅素)及其衍生物，綠原酸及其衍生物，硫辛酸()及其衍生物(例如二氫硫辛酸)，金硫葡糖，丙硫氧嘧啶和其它硫醇(例如硫氧還蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺和它們的糖酯、n-乙酰酯、甲酯、乙酯、丙酯、戊酯、丁酯和月桂酯、棕櫚酰基酯、油烯酯、γ-亞油酯、甾醇酯和甘油酯)以及它們的鹽，硫代二丙酸二月桂酯，硫代二丙酸雙十八酯，硫代二丙酸及其衍生物(酯、醚、肽、脂質(zhì)、核苷酸、核苷和鹽)以及亞砜胺化合物(例如丁硫氨酸亞砜胺，高半胱氨酸亞砜胺，丁砜，五-、六-和七硫胺亞砜胺)以很低的耐受劑量(例如pmol至μmol/kg)，此外(金屬)螯合劑(例如α-羥基脂肪酸、棕櫚酸、植酸、乳鐵蛋白)，α-羥基酸(例如檸檬酸、乳酸、蘋果酸)，腐殖酸，膽汁酸，膽汁提取物，膽紅素，膽綠素，edta，egta，乙二胺四亞甲基膦酸五鈉及其衍生物，不飽和的脂肪酸及其衍生物(例如γ-亞麻酸、亞油酸、油酸)，葉酸及其衍生物，泛醌和泛醇及其衍生物，維生素c和衍生物(例如抗壞血酸棕櫚酸酯、抗壞血酸磷酸鎂、抗壞血酸乙酸酯)，生育酚和衍生物(例如維生素e乙酸酯)，維生素a和衍生物(維生素a棕櫚酸酯)以及安息香樹脂苯甲酸松柏酯的，蕓香亭酸及其衍生物，α-糖基蘆丁，阿魏酸，亞糠基山梨糖醇，肌肽，丁基羥基甲苯，丁基羥基茴香醚，去甲二氫guajak樹脂酸，去甲二氫愈創(chuàng)木酸，三羥基苯丁酮，槲皮素，尿酸及其衍生物，甘露糖及其衍生物，鋅及其衍生物(例如zno、znso4)，硒及其衍生物(例如硒蛋氨酸)，二苯乙烯及其衍生物(例如氧化二苯乙烯,氧化反式均二苯乙烯)。

適宜的抗氧化劑還有式a或b的化合物

其中

r¹可以選自下組：-c(o)ch3、-co2r³、-c(o)nh2和-c(o)n(r⁴)2，

x表示o或nh，

r²表示具有1至30個(gè)碳原子的線性或支化的烷基，

r³表示具有1至20個(gè)碳原子的線性或支化的烷基，

r⁴在每種情況下，彼此獨(dú)立地表示h或具有1至8個(gè)碳原子的線性或支化的烷基，

r⁵h，具有1至8個(gè)碳原子的線性或支化的烷基或具有1至8個(gè)碳原子的線性或支化的烷氧基，和

r⁶表示具有1至8個(gè)碳原子的線性或支化的烷基，

優(yōu)選2-(4-羥基-3,5-二甲氧基亞芐基)丙二酸和/或2-(4-羥基-3,5-二甲氧基芐基)丙二酸的衍生物，特別優(yōu)選雙(2-乙基己基)2-(4-羥基-3,5-二甲氧基亞芐基)丙二酸酯(例如stliquid)和/或雙(2-乙基己基)2-(4-羥基-3,5-二甲氧基芐基)丙二酸酯(例如ap)。

抗氧化劑的混合物同樣適用于根據(jù)本發(fā)明的化妝品制劑。已知和可購(gòu)的混合物是例如作為活性內(nèi)含物包含卵磷脂，l-(+)-抗壞血酸棕櫚酸酯和檸檬酸，天然生育酚，l-(+)-抗壞血酸棕櫚酸酯，l-(+)-抗壞血酸和檸檬酸(例如kliquid)，天然來(lái)源的生育酚提取物，l-(+)-抗壞血酸棕櫚酸酯，l-(+)-抗壞血酸和檸檬酸(例如lliquid)，dl-α-生育酚，l-(+)-抗壞血酸棕櫚酸酯，檸檬酸和卵磷脂(例如lm)或丁基羥基甲苯(bht)，l-(+)-抗壞血酸棕櫚酸酯和檸檬酸(例如2004)的混合物。在這樣的組成中與根據(jù)本發(fā)明的化合物通常以1000:1至1:1000范圍內(nèi)的重量百分比使用這類抗氧化劑，優(yōu)選以100:1至1:100的重量百分比。

根據(jù)本發(fā)明可以使用的酚類，部分作為天然物質(zhì)存在的多酚對(duì)于在醫(yī)藥學(xué)、化妝品和食品領(lǐng)域中的應(yīng)用是特別受到關(guān)注的。例如，主要以植物染料已知的類黃酮或生物類黃酮經(jīng)常具有抗氧化劑傾向。k.lemanska,h.szymusiak,b.tyrakowska,r.zielinski,i.m.c.m.rietjens；currenttopicsinbiophysics2000,24(2),101-108致力于單-和二羥基黃酮的取代模式的效果。其觀察到，oh基團(tuán)鄰位于酮官能團(tuán)或者oh基團(tuán)在3'4'-或6,7-或7,8-位的二羥基黃酮具有抗氧化性質(zhì)，而其它單-和二羥基黃酮部分不具有抗氧化性質(zhì)。

槲皮素(cyanidanol,cyanidenolon1522,meletin,sophoretin,ericin，3,3',4',5,7-五羥基黃酮)經(jīng)常被稱為特別有效的抗氧化劑(例如c.a.rice-evans,n.j.miller,g.paganga,trendsinplantscience1997,2(4),152-159)。k.lemanska,h.szymusiak,b.tyrakowska,r.zielinski,a.e.m.f.soffers和i.m.c.m.rietjens(freeradicalbiology&medicine2001,31(7),869-881研究羥基黃酮的抗氧化劑作用的ph依賴性。在全部ph范圍內(nèi)，槲皮素顯示所研究的結(jié)構(gòu)的最高活性。

在根據(jù)本發(fā)明的制劑中前述抗氧化劑(一種或多種化合物)的量?jī)?yōu)選為0.001至30重量％，特別優(yōu)選0.05至20重量％，特別是0.1至10重量％，基于制劑的總重量。

作為其它內(nèi)含物，所述制劑可包含維生素。優(yōu)選的是維生素和維生素衍生物選自維生素a、維生素a丙酸酯、維生素a棕櫚酸酯、維生素a乙酸酯、視黃醇、維生素b、氯化硫銨鹽酸化物(維生素b1)、核黃素(維生素b2)、煙酰胺、維生素c(抗壞血酸)、維生素d、麥角鈣化醇(維生素d2)、維生素e、dl-α-生育酚、維生素e乙酸酯、生育酚琥珀酸酯、維生素k1、七葉苷(維生素p活性物質(zhì))、硫胺(維生素b1)、煙酸(煙堿酸)、吡哆醇、吡哆醛、吡哆胺(維生素b6)、泛酸、生物素、葉酸和鈷胺素(維生素b12)，特別優(yōu)選維生素a棕櫚酸酯、維生素c及其衍生物、dl-α-生育酚、維生素e乙酸酯、煙酸、泛酸和生物素。在化妝品應(yīng)用的情況下，維生素通常以0.01至5.0重量％的范圍使用，基于總重量。

上述配制劑可有利地與所有已知的保藏劑或抗微生物活性物質(zhì)組合，例如茴香酸、醇、苯甲酸銨、丙酸銨、苯甲酸、溴硝丙二醇、羥苯丁酯、芐索氯銨、苯扎氯銨、5-溴-5-硝基-1,3-二噁烷、苯甲醇、硼酸、苯基異塞唑酮、苯并三唑、半甲酸芐酯、對(duì)羥基苯甲酸芐酯、2-溴-2-硝基丙烷-1,3-二醇、苯甲酸丁酯、氯苯甘醚、辛酰/甘油酯、辛酰二醇、山茶(camelliasinensis)葉提取物、假絲酵母菌(candidabombicola)/葡萄糖/油菜籽甲酯、氯二甲酚、氯乙酰胺、氯己定、三氯叔丁醇、苯甲酸鈣、對(duì)羥基苯甲酸鈣、丙酸鈣、水楊酸鈣、山梨酸鈣、克菌丹、氯胺t(chloramint)、二醋酸氯己定、二葡糖酸氯己定、二鹽酸氯己定(chlorhexidindithydrochlorid)、氯乙酰胺、對(duì)-氯-間-甲酚、芐氯酚、p-氯酚、氯麝酚、柚(citrusgrandis)(葡萄柚)果實(shí)提取物、柚(葡萄柚)種子提取物、m-甲酚、o-甲酚、p-甲酚、混酚、1,2-癸二醇(inci癸烯二醇)、二偶氮利定脲、二氯苯甲醇、二甲基噁唑烷、dmdm乙內(nèi)酰脲、二甲基羥基甲基吡唑、脫氫醋酸、二偶氮利定脲、dedm乙內(nèi)酰脲、dedm乙內(nèi)酰脲二月桂酸酯、雙溴丙脒二異硫代硫酸鹽，二甲基醇亞乙基硫脲、二硫代甲基苯甲酰胺、dmhf、度米芬、7-乙基二環(huán)噁唑烷、羥苯乙酯、乙基己基甘油、乙醇、乙基阿魏酸酯、甲醛、阿魏酸、癸酸甘油酯、戊二醛、甲酸甘油酯、乙二醛、二羥乙基磺酸己脒定、己二醇、?？颂驵?、己脒定、己脒定二對(duì)羥基苯甲酸酯、己脒定對(duì)羥基苯甲酸酯、4-羥基苯甲酸、羥基甲基dioxaza二環(huán)辛烷、咪唑烷基脲、咪唑烷基脲nf、異丁基對(duì)羥基苯甲酸酯、異噻唑啉酮、碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯、異癸基對(duì)羥基苯甲酸酯、異丙基甲酚、異丙基對(duì)羥基苯甲酸酯、異丙基山梨酸酯、鉀山梨酸酯nffcc、地衣酸(usnat)銅、苯甲酸鉀、鉀對(duì)羥基苯甲酸乙酯、鉀對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸鉀、苯酚鉀、o-苯基苯酚鉀、丙酸鉀、鉀對(duì)羥基苯甲酸丙酯、水楊酸鉀、山梨酸鉀、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、甲基異噻唑啉酮、甲芐索氯銨苯酚、甲基二溴戊二腈、methen氯化銨、甲基溴代戊二腈、苯甲酸鎂、丙酸鎂、水楊酸鎂、mdm乙內(nèi)酰脲、mea苯甲酸鹽、mea鄰苯基苯酚、mea水楊酸、甲基chloris噻唑啉酮、苯甲酸鈉nffcc、辛酸鈉、脫氫乙酸鈉、脫氫乙酸鈉fcc、羥基甲基甘氨酸鈉、鈉羥苯甲酯、鈉羥苯丙酯、碘酸鈉、苦楝樹種子油、尼生素、苯甲酸鈉、鈉羥苯丁酯、p-氯-m-甲酚鈉、鈉羥苯乙酯、甲酸鈉、羥基甲烷磺酸鈉、鈉對(duì)羥基苯甲酸異丁酯、鈉對(duì)羥基苯甲酸酯、苯酚磺酸鈉、苯酚鈉、o-苯基酚酸鈉、丙酸鈉、鈉羥苯丙酯、鈉巰氧吡啶、水楊酸鈉、山梨酸鈉、鄰苯基苯酚、苯氧乙醇、羥苯丙酯、聚甲氧基二環(huán)噁唑烷、海岸松的樹皮提取物、泊洛沙姆188、pvp碘、對(duì)羥苯甲酸、吡羅克酮乙醇胺、苯乙醇、聚氨基丙基二胍、聚季銨鹽-42、peg-5dedm乙內(nèi)酰脲、peg-15dedm乙內(nèi)酰脲、peg-5乙內(nèi)酰脲油酸酯、peg-15dedm乙內(nèi)酰脲硬脂酸酯、苯乙醇、苯酚、苯氧基乙基對(duì)羥基苯甲酸酯、苯氧基異丙醇、苯基苯甲酸酯、苯基汞乙酸酯、苯基汞苯甲酸酯、苯基汞硼酸鹽、苯基汞溴化物、苯基汞氯化物、苯基對(duì)羥基苯甲酸酯、o-苯基苯酚、聚氨基丙基二胍硬脂酸酯、丙酸、苯甲酸丙酯、季銨鹽-15、季銨鹽-8、季銨鹽-14、迷迭香(rosmarinusofficinalis)葉提取物、山梨酸nffcc、二锍化硒、山梨酸、水楊酸、硼硅酸銀、磷酸銀鎂鋁、三氯生、二-α-生育酚、生育酚乙酸酯、thimersal、三氯卡班、茶山梨酸酯、硫柳汞、地衣酸、十一碳烯酰peg-5對(duì)羥基苯甲酸酯、葡萄(vitisvinifera)種子提取物、茶樹油、過(guò)氧化氫、鋅巰氧吡啶、氧化鋅、苯酚磺酸鋅或它們的組合。

所述制劑還可以包含一種或多種抗老化活性物質(zhì)。適宜的抗老化活性物質(zhì)，特別用于皮膚護(hù)理制劑，優(yōu)選是所謂的相容溶質(zhì)。在此涉及參與植物或微生物的滲透調(diào)節(jié)的物質(zhì)并且能從這些機(jī)體分離出來(lái)。上位概念相容溶質(zhì)在此也包括在德國(guó)專利申請(qǐng)de-a-10133202中描述的滲透劑。適宜的滲透劑是例如多元醇、甲胺化合物和氨基酸以及它們各自的前體。在德國(guó)專利申請(qǐng)de-a-10133202的概念里，滲透劑理解為特別是選自下組的物質(zhì)：多元醇例如myo-肌醇、甘露醇或山梨醇和/或一種或多種下述的滲透有效的物質(zhì)：牛磺酸、膽堿、甜菜堿、磷酰膽堿、甘油磷酰膽堿、谷氨酰胺、甘氨酸、α-丙氨酸、谷氨酸鹽/酯、天冬氨酸鹽/酯、脯氨酸和?；撬?。這些物質(zhì)的前體是例如葡萄糖、葡萄糖聚合物、磷脂酰膽堿、磷脂酰肌醇、無(wú)機(jī)磷酸鹽、蛋白、肽和聚氨基酸。前體是例如通過(guò)代謝步驟轉(zhuǎn)化成滲透劑的化合物。

優(yōu)選地根據(jù)本發(fā)明作為相容溶質(zhì)使用選自選自下組的物質(zhì)：嘧啶羧酸(如依克多因和羥基依克多因)、脯氨酸、甜菜堿、谷氨酰胺、環(huán)式二磷酸甘油酸、n-乙酰鳥氨酸、n-氧化三甲胺、二-myo-肌醇磷酸酯(dip)、環(huán)式2,3-二磷酸甘油酸(cdpg)、1,1-雙甘油磷酸酯(dgp)、β-甘露糖基甘油酸酯(firoin)、β-甘露糖基glyceramid(firoin-a)或/和二甘露糖基二肌醇磷酸酯(dmip)或這些化合物的光學(xué)異構(gòu)體、衍生物、例如酸、鹽或酯或者它們的組合。

在此所述嘧啶羧酸特別提及的是依克多因((s)-1,4,5,6-四氫-2-甲基-4-嘧啶羧酸)和羥基依克多因((s,s)-1,4,5,6-四氫-5-羥基-2-甲基-4-嘧啶羧酸)及其衍生物。

此外作為抗老化活性物質(zhì)可以使用公司merck的產(chǎn)品例如5,7-二羥基-2-甲色酮，以商品名luremine、isoquercetin、tilirosid或cyclopeptide5營(yíng)銷。

所述制劑還可包含一種或多種皮膚增亮活性物質(zhì)或同義為脫色活性物質(zhì)或黑素生成抑制劑。皮膚增亮活性物質(zhì)原則上可以是專業(yè)人員已知的所有活性物質(zhì)。具有皮膚增亮活性的化合物的實(shí)例是氫醌、曲酸、熊果苷、蘆薈苦素、煙酰胺、壬二酸、鞣花酸、桑椹提取物、抗壞血酸磷酸鎂、甘草提取物、油柑子、抗壞血酸或雷瑣酚。

此外，根據(jù)本發(fā)明的所述制劑可包含至少一種自美黑物質(zhì)作為其它內(nèi)含物。作為有利的自美黑物質(zhì)尤其使用：

1,3-二羥基丙酮、甘油醛、羥基甲基乙二醛、γ-二醛、赤蘚酮糖、6-aldo-d-果糖、水合茚三酮、5-羥基-1,4-萘醌(胡桃醌)或2-羥基-1,4-萘醌(指甲花醌)。非常特別優(yōu)選的是1,3-二羥基丙酮、赤蘚酮糖或它們的組合。優(yōu)選的是在所述制劑中以0.01至20重量％、特別優(yōu)選以0.5至15重量％和非常特別優(yōu)選以1至8重量％的量包含至少一種其它自美黑物質(zhì)，基于所述制劑的總量。

補(bǔ)脂物質(zhì)可例如選自尾脂腺油、eucerittm和neocehttm。

包含uv過(guò)濾劑的制劑也是有利的。在此可以涉及uv-a過(guò)濾劑物質(zhì)和/或uv-b過(guò)濾劑物質(zhì)。這種配制劑可以任選地還包含一種或多種無(wú)機(jī)色素作為uv過(guò)濾劑物質(zhì)。

根據(jù)本發(fā)明的所述制劑可以額外地包含至少一種uv過(guò)濾劑。

有機(jī)uv過(guò)濾劑，所謂的親水性或親脂性防曬防曬過(guò)濾劑，在uva區(qū)和/或uvb區(qū)和/或ir和/或vis區(qū)(吸收體)是有效的。這些物質(zhì)可以特別選自肉桂酸衍生物、水楊酸衍生物、樟腦衍生物、三嗪衍生物、β,β-二苯基丙烯酸酯衍生物、p-氨苯甲酸衍生物以及聚合物過(guò)濾劑和硅氧烷過(guò)濾劑，其描述于申請(qǐng)wo93/04665。有機(jī)過(guò)濾劑的其它實(shí)例在專利申請(qǐng)ep-a0487404中給出。下面所述uv過(guò)濾劑大多以inci-命名法命名。

特別是適于組合的是：

對(duì)-氨苯甲酸及其衍生物：對(duì)氨基苯甲酸、氨基苯甲酸乙酯、二羥基丙基氨基苯甲酸乙酯、乙基己基氨基苯甲酸二甲酯，例如以公司isp的"escalol507"名稱營(yíng)銷，氨基苯甲酸甘油酯、peg-25氨基苯甲酸，例如以公司basf的"uvinulp25"名稱營(yíng)銷。

水楊酸類：胡莫柳酯由公司merck以名稱"eusolexhms"營(yíng)銷；乙基己基水楊酸，例如由公司symrise以名稱"neoheliopanos"營(yíng)銷；二丙二醇水楊酸酯，例如由公司scher以名稱"dipsal"營(yíng)銷；茶水楊酸酯，例如由公司symrise以名稱"neoheliopants"營(yíng)銷。

β,β-二苯基丙烯酸酯衍生物：奧克立林，例如由公司merck以名稱"ocr"營(yíng)銷，公司basf的"uvinuln539"，依托立林，例如由公司basf以名稱"uvinuln35"營(yíng)銷。

二苯甲酮衍生物：二苯甲酮-1，例如以名稱"uvinul400"營(yíng)銷；二苯甲酮-2，例如以名稱"uvinuld50"營(yíng)銷；二苯甲酮-3或羥苯甲酮，例如以名稱"uvinulm40"營(yíng)銷；二苯甲酮-4，例如以名稱"uvinulms40"營(yíng)銷；二苯甲酮-9，例如由公司basf以名稱"uvinulds-49"營(yíng)銷；二苯甲酮-5、二苯甲酮-6，例如由公司norquay以名稱"helisorb11"營(yíng)銷；二苯甲酮-8，例如由公司americancyanamid以名稱"spectra-sorbuv-24"營(yíng)銷；二苯甲酮-12正-己基2-(4-二乙基氨基-2-羥基苯甲?；?苯甲酸酯或2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮，由公司merck，darmstadt，以名稱4360營(yíng)銷。

亞芐基樟腦衍生物：3-亞芐基樟腦，例如由公司chimex以名稱"mexorylsd"營(yíng)銷；4-甲基亞芐基樟腦，例如由公司merck以名稱"eusolex6300"營(yíng)銷；亞芐基樟腦磺酸，例如由公司chimex以名稱"mexorylsl"營(yíng)銷；樟腦苯啶(camphorbenzalkoniummethosulfate)，例如由公司chimex以名稱"mexorylso"營(yíng)銷；對(duì)苯二亞甲基二樟腦磺酸，例如由公司chimex以名稱"mexorylsx"營(yíng)銷；聚丙烯酰胺基甲基亞芐基樟腦由公司chimex以名稱"mexorylsw"。

苯基苯并咪唑衍生物：苯基苯并咪唑磺酸，例如由公司merck以名稱"eusolex232"營(yíng)銷；二鈉苯基二苯并咪唑四磺酸，例如由公司symrise以名稱"neoheliopanap"營(yíng)銷。

苯基苯并三唑衍生物：甲酚曲唑三硅氧烷，例如由公司rhodiachimie以名稱"silatrizole"營(yíng)銷；以固體形式的亞甲基雙(苯并三唑基)四甲基丁基苯酚，例如由公司fairmountchemical以名稱"mixximbb/100"營(yíng)銷，或以微化形式作為水分散體，例如由公司basf以名稱"tinosorbm"營(yíng)銷。

三嗪衍生物：乙基己基三嗪酮，例如由公司basf以名稱"uvinult150"營(yíng)銷；二乙基己基丁酰胺基三嗪酮，例如由公司sigma3v以名稱"uvasorbheb"營(yíng)銷。其它三嗪衍生物示例性地有2,4,6-三(4'-氨基亞苯甲基丙二酸二異丁酯)-s-三嗪，或2,4,6-三(聯(lián)苯)-1,3,5-三嗪，4-({4-{[4-(丁氧基羰基)苯基]氨基}-6-[(3-{1,3,3,3-四甲基-1-[(三甲硅基)氧基]二硅噁烷基}丙基)氨基]-1,3,5-三嗪-2-基}氨基)苯甲酸丁酯，以名稱mexorylsbs營(yíng)銷。mexorylsbs的結(jié)構(gòu)：

以及雙-乙基己基氧基苯酚甲氧苯基三嗪，例如由公司basf以名稱tinosorbs營(yíng)銷。

anthranilin衍生物：氨茴酸薄荷酯，例如由公司symrise以名稱"neoheliopanma"營(yíng)銷。

咪唑衍生物：二甲氧基亞芐基二氧代咪唑啉丙酸乙基己酯。

亞苯甲基丙二酸酯衍生物：包含官能團(tuán)亞苯甲基丙二酸酯基團(tuán)的聚有機(jī)硅氧烷，例如polysilicone-15，例如由公司hoffmannlaroche以名稱"parsolslx"營(yíng)銷。

4,4-二芳基丁二烯衍生物：1,1-二羧基(2,2'-二甲基丙基)-4,4-二苯基丁二烯。

苯并噁唑衍生物：2,4-雙[5-(1-二甲基丙基)苯并噁唑-2-基(4-苯基)亞氨基]-6-(2-乙基己基)亞氨基-1,3,5-三嗪，例如由公司sigma3v以名稱uvasorbk2a營(yíng)銷，和包含其的混合物。

哌嗪衍生物例如化合物

或以下結(jié)構(gòu)的uv過(guò)濾劑

還可使用uv過(guò)濾劑，其基于具有根據(jù)下式的統(tǒng)計(jì)學(xué)分布的聚硅氧烷共聚物，其中例如a＝1.2；b＝58和c＝2.8：

所列舉的化合物作為示例理解。當(dāng)然也可以使用其它uv過(guò)濾劑。

適宜的有機(jī)uv-保護(hù)物質(zhì)優(yōu)選選自下列：水楊酸乙基己酯、苯基苯并咪唑磺酸、二苯甲酮-3、二苯甲酮-4、二苯甲酮-5、2-(4-二乙基氨基-2-羥基苯甲酰基)苯甲酸正-己酯、4-甲基亞芐基樟腦、對(duì)苯二亞甲基二樟腦磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸二鈉、亞甲基雙(苯并三唑基)四甲基丁基苯酚、乙基己基三嗪酮、二乙基己基丁酰胺基三嗪酮、甲酚曲唑三硅氧烷、polysilicone-15、1,1-二羧基(2,2'-二甲基丙基)-4,4-二苯基丁二烯、2,4-雙[5-1(二甲基丙基)苯并噁唑-2-基(4-苯基)亞氨基]-6-(2-乙基己基)亞氨基-1,3,5-三嗪及其混合物。

這些有機(jī)uv過(guò)濾劑通常以0.01重量％至20重量％的量加工入所述配制劑，優(yōu)選1重量％-10重量％。

除了任選的有機(jī)uv過(guò)濾劑，如上所述，所述制劑還可包含無(wú)機(jī)uv過(guò)濾劑，所謂的微粒uv過(guò)濾劑。

與微粒uv過(guò)濾劑的組合可以是以下類型的粉劑和分散液或糊劑。

在此，二氧化鈦類的那些例如經(jīng)包衣的二氧化鈦(例如t-2000,t-aqua,t-avo,t-oleo)，氧化鋅(例如)，氧化鐵或還氧化鈰和/或氧化鋯是優(yōu)選的。

此外，與色素二氧化鈦或氧化鋅的組合也是可能的，其中這些色素的粒徑大于或等于200nm，例如fg或ff-pharma。

進(jìn)一步可以優(yōu)選的是，如果所述制劑包含無(wú)機(jī)uv過(guò)濾劑，其用例如描述于cosmetics&toiletries,february1990,vol.105,pp.5364的常規(guī)方法后處理。在此可選擇一種或多種以下的后處理組分：氨基酸，蜂蠟，脂肪酸，脂肪酸醇，陰離子型表面活性劑，卵磷脂，磷脂，脂肪酸的鈉、鉀、鋅、鐵或鋁鹽，聚乙烯，硅酮，蛋白(特別是膠原或彈性蛋白)，烷醇胺，二氧化硅，氧化鋁，其它金屬氧化物，磷酸鹽，如六偏磷酸鈉或甘油。

優(yōu)選使用的微粒uv過(guò)濾劑在此是：

-未處理的二氧化鈦，例如公司tayca的產(chǎn)品microtitaniumdioxidemt500b；公司evonik的titandioxdp25；

-用氧化鋁和二氧化硅后處理的經(jīng)后處理的微?；亩趸仯绻総ayca的產(chǎn)品"microtitaniumdioxidemt100sa；或公司uniqema的產(chǎn)品"tioveilfin"；

-用氧化鋁和/或硬脂酸鋁/月桂酸鋁后處理的經(jīng)后處理的微?；亩趸?，例如公司tayca的microtitaniumdioxidemt100t；公司merck的eusolext-2000；

-用氧化鐵和/或硬脂酸鐵后處理的經(jīng)后處理的微?；亩趸?，例如公司tayca的產(chǎn)品"microtitaniumdioxidemt100f"；

-用二氧化硅、氧化鋁和硅氧烷后處理的經(jīng)后處理的微?；亩趸仯绻総ayca的產(chǎn)品"microtitaniumdioxidemt100sas"；

-用六偏磷酸鈉后處理的微?；亩趸?，例如公司tayca的產(chǎn)品"microtitaniumdioxidemt150w"，

-用氧化鋁和二氧化錳后處理的經(jīng)后處理的微?；亩趸?，例如公司merck的產(chǎn)品“eusolext-pro”，

用于組合的經(jīng)處理的微?；亩趸佭€可以采用以下后處理：

-辛基三甲氧基硅烷；例如degussa的產(chǎn)品“tegosunt805”公司；

-二氧化硅；例如公司dsm的產(chǎn)品parsol“t-x”；

-氧化鋁和硬脂酸；例如公司sachtleben的產(chǎn)品“uv-titanm160”；

-鋁和甘油；例如公司sachtleben的產(chǎn)品“uv-titan212”，

-鋁和硅油，例如公司sachtleben的產(chǎn)品“uv-titanm262”；

-六偏磷酸鈉和聚乙烯吡咯烷酮，

-聚二甲基硅氧烷，例如公司cardre的產(chǎn)品“70250cardreuftio2si3"；

-聚二甲基氫硅氧烷，例如公司colortechniques的產(chǎn)品“microtitaniumdioxideuspgradehydrophobic"，

-二氧化硅和鯨蠟基磷酸酯，例如公司merck的產(chǎn)品eusolext-easy。

此外，與以下產(chǎn)品的組合也是有利的：

-未處理的氧化鋅例如公司basf(sunsmart)的產(chǎn)品z-cote，公司elementis的nanox；

-經(jīng)后處理的氧化鋅例如以下產(chǎn)品：

·公司toshibi的"zincoxidecs-5"(用聚甲基氫硅氧烷后處理的zno)；

·公司nanophasetechnologies的nanogardzincoxidefn；

·公司shin-etsu的"spd-z1"(用硅氧烷接枝的丙烯酸聚合物后處理的zno，分散在環(huán)二甲基硅氧烷中)；

·公司isp的"escalolz100"(經(jīng)氧化鋁后處理的zno，分散在甲氧基肉桂酸乙基己酯/pvp-十六碳烯/共聚物混合物)；

·公司fujipigment的"fujizno-sms-10"(用二氧化硅和聚甲基后處理的zno)；

·未處理的氧化鈰微色素，例如以公司rhonepoulenc的"colloidalceriumoxide"著稱；

·未處理的和/或經(jīng)后處理的氧化鐵，以公司arnaud的nanogar著稱。

示例性地還可以使用各種金屬氧化物的混合物，例如經(jīng)后處理和未經(jīng)后處理的二氧化鈦和氧化鈰，例如公司ikeda的產(chǎn)品sunveila。另外，還可以使用氧化鋁、二氧化硅和硅氧烷后處理的二氧化鈦、氧化鋅混合物的混合物，例如公司sachtleben的產(chǎn)品uv-titanm261。

這些無(wú)機(jī)uv過(guò)濾劑通常以0.1重量％至25重量％、優(yōu)選2重量％-10重量％的量加工入所述制劑中。

通過(guò)一種或多種所述具有uv過(guò)濾劑作用的化合物的組合，可優(yōu)化針對(duì)uv射線的有害影響的保護(hù)作用。

所有所述的uv過(guò)濾劑還可以以膠囊化的形式。特別是有機(jī)uv過(guò)濾劑以膠囊化的形式使用是有益的。

在此，所述膠囊優(yōu)選以這樣的量包含于根據(jù)本發(fā)明所使用的制劑中，其確保膠囊化的uv過(guò)濾劑在所述制劑中以上述給出的重量百分比關(guān)系存在。

對(duì)于專業(yè)人員完全沒有難度，為根據(jù)本發(fā)明的粉劑的各種使用目的選擇適宜的額外內(nèi)含物，以及確定適宜的量。

根據(jù)本發(fā)明的粉末配制劑既可以是經(jīng)壓縮的也可以是松散的粉劑產(chǎn)品。所述配制劑也可以作為粉末-氣溶膠存在。

本發(fā)明的主題還涉及用于制備如上所述的粉末配制劑的方法，其特征在于，將至少一種防蟲劑與堿式碳酸鎂和任選的其它內(nèi)含物，如上所述，混合。

所述制劑的所述成分可借助于專業(yè)人員熟知的技術(shù)以常規(guī)的方式加入。

典型地，首先將各粉劑組分用適宜的混合工具或粉末混合機(jī)彼此攪拌，直至產(chǎn)生均質(zhì)的混合物。對(duì)此適宜的是例如具有槳式攪拌器的攪拌工具或碾磨機(jī)，例如刀式碾磨機(jī)、轉(zhuǎn)子碾磨機(jī)、珠式碾磨機(jī)或研缽式碾磨機(jī)，或者對(duì)流混合裝置或扭轉(zhuǎn)噴射混合機(jī)。隨即給入防蟲劑并進(jìn)一步攪拌，直至其在混合物中均勻分布。

本發(fā)明進(jìn)一步的主題還有如上所述的粉末配制劑的用途，其用于防范蟲子。

應(yīng)用中，將根據(jù)本發(fā)明的粉末配制劑以對(duì)于局用產(chǎn)品常規(guī)的方式以足夠的量涂覆到皮膚或毛發(fā)上。

附圖：

圖1a顯示根據(jù)實(shí)施例2測(cè)試粉劑散布的第一步：所述待測(cè)試的粉末配制劑以一小堆施加到精密天平上的硬紙板上。

圖1b顯示根據(jù)實(shí)施例2測(cè)試粉劑散布的第二步：將所述一小堆用手指以均勻的壓力散布到20cm長(zhǎng)的距離上。

以下實(shí)施例意圖闡明本發(fā)明：

實(shí)施例：

實(shí)施例1：粉劑的制備

粉劑的各個(gè)組分(參見表2、表3和表4)借助于公司retsch的刀式碾磨機(jī)gm200兩次于8000rpm混合15秒。每次混合之間，將帶有粉劑的容器清空到紙上并在此裝入混合容器。將防蟲劑以滴加的方式加入混合容器中；以8000rpm各15秒再混合3次。

表1：材料和供應(yīng)來(lái)源：

實(shí)施例2：粉劑散布的評(píng)價(jià)

所使用的材料：

-sartoriusag的mse4202s-0ce-d0精密天平

-sartoriusag的msa324s-0ce-du分析天平

-ludwiggmbh&co.kg的300g/m²相紙(物品號(hào)：3774690)

程序：

用雙面膠帶將相紙固定在精密天平上。將30.0±3mg粉劑以小堆的形式施加到紙上。記錄精準(zhǔn)的使用量(附圖1a)。

以200-250g重量用食指壓在粉劑小堆上(以精密天平控制施加的重量)并均勻地移動(dòng)20cm距離。結(jié)果顯示于附圖1b。沒有在所述20cm距離段上留下的材料的量被量性導(dǎo)入一個(gè)稱重小船中并稱量。記錄該量。

該方法對(duì)每種樣品重復(fù)三次。

在20cm上留存的材料與最初使用的材料的商描述了粉劑的散布能力并以％(散布值(abrieb))表示(參見表2和表3)。散布值越大，所述制劑在皮膚上的散布就越好。具有極小散布值的配制劑不能散布到皮膚上，因?yàn)樵撆渲苿┑念w粒粘結(jié)在一起。

被測(cè)試的是配制劑a至g。配制劑a、b和c代表傳統(tǒng)粉末配制劑作為對(duì)比(表2)。根據(jù)本發(fā)明的配制劑是配制劑d、e、f和g(表3)。

表2：對(duì)比配制劑

配制劑a代表主要由滑石粉組成的常規(guī)配制劑。這種配制劑具有極小的散布值并且不能在皮膚上散布。為使配制劑更粉末化由此更好地散布在皮膚上而使用的常規(guī)物質(zhì)，是例如淀粉或pmma。配制劑b和c顯示較高一些的散布值，但太小以良好地在皮膚上散布。

表3：

令人驚奇令人驚奇地顯示在配制劑中堿式碳酸鎂的使用表現(xiàn)出散布值的顯著升高。

實(shí)施例3：活體效果研究用于測(cè)定粉劑對(duì)抗叮咬蚊蟲的有效性

程序：

i.適宜性測(cè)試

a)叮咬蚊蟲：白紋伊蚊(aedesalbopictus)，沒有用血喂食的雌性，在孵化后3-5天。

b)室溫：25℃–26℃

c)空氣濕度：60％-65％

d)分析天平：sartoriusag的bp110s

e)秒表：jinque的sj9-2

至少300只叮咬蚊蟲在具有如下尺寸的隔離罩中：長(zhǎng)＝400mm,寬＝300mm和高＝300mm。測(cè)試者帶有測(cè)試手套，在手背上16cm²(4cmx4cm)的皮膚是不受保護(hù)的，他們的手在隔離罩中放2分鐘。如果多于30只叮咬蚊蟲落在暴露的皮膚上，則測(cè)試人和蚊子是適用于測(cè)試的。4位適宜的測(cè)試者(兩男兩女)被選于實(shí)驗(yàn)。

ii.粉劑劑量：1.5mg/cm²

總量為37.5mg的粉末被施加在25cm²(5cmx5cm)的面積上。

iii.測(cè)試步驟：

將測(cè)試粉劑以1.5mg/cm²的劑量分別均勻地施加到每位測(cè)試者的一只手的手背上(5cmx5cm)。另一只手用作為對(duì)照。在施用粉劑兩小時(shí)后，測(cè)試者將手臂放入隔離罩。此時(shí)他們帶著測(cè)試手套，施用了粉劑的部位露出。

觀察2分鐘，是否有叮咬蚊蟲落到開口部位并吸血。

這種做法每小時(shí)重復(fù)一次，直到有叮咬蚊蟲在2分鐘觀察時(shí)間內(nèi)落在所述皮膚上并吸血。表述“活體效果”表示所述每種配制劑針對(duì)蚊子的保護(hù)有多久，即，要多久直至第一只蚊子落在皮膚上并吸血。所給出的數(shù)值由4位測(cè)試者的保護(hù)時(shí)間測(cè)定值的中值確定。

iv.所測(cè)試的樣品：

測(cè)試根據(jù)本發(fā)明配制劑e、g、h、i和j(參見表4；根據(jù)實(shí)施例1制備)。

作為陽(yáng)性對(duì)照使用如下配方的防蟲噴霧劑

相a和b分開地混合。相b緩慢地加入到相a中，并且攪拌混合物直至均勻且產(chǎn)生清澈的混合物。(ph(21℃)＝6.70)。

結(jié)果：

測(cè)試結(jié)果顯示于表4中。對(duì)于陽(yáng)性對(duì)照得到活體效果4.5小時(shí)。

表4：

配制劑g顯示極低濃度的堿式碳酸鎂和淀粉能夠延長(zhǎng)效果。配制劑i和j顯示ir3535濃度和效果持續(xù)時(shí)間的依賴性。

實(shí)施例4：配制劑實(shí)施例

表5：