專利名稱：殺真菌的具有5-硫取代基的1，2，4-三唑衍生物的制作方法
殺真菌的具有5-硫取代基的1，2，4-三唑衍生物本發(fā)明涉及下文所定義的帶有硫取代基的式I和II的新型三唑化合物，包含它們的農(nóng)業(yè)組合物，它們作為殺真菌劑的用途以及在生產(chǎn)它們的方法中使用的中間體化合物。由植物病原性真菌引起的植物病害的防治對于實(shí)現(xiàn)高作物產(chǎn)率是極度重要的。對觀賞植物、蔬菜、大田作物、禾谷類作物和水果作物的植物病害損害可能引起產(chǎn)量顯著降低且因此對消費(fèi)者造成成本增加。WO 96/16048、WO 97/41107、WO 97/42178、WO 97/43269、W097/44331、WO97/44332和WO 99/05149描述了硫化的三唑衍生物。這些化合物用于防治有害真菌。持續(xù)需要更有效、更廉價(jià)、更低毒性、環(huán)境上更安全和/或具有不同作用模式的新化合物。因此，本發(fā)明的目的是提供具有更好殺真菌活性和/或更好農(nóng)作物相容性的化合物。驚人的是這些目的通過如下所定義的通式I和II的三唑化合物以及化合物I和II的可農(nóng)用鹽實(shí)現(xiàn)。因此，本發(fā)明涉及式I和II的三唑化合物及其可農(nóng)用鹽
權(quán)利要求
1.式I和II的三唑化合物及其可農(nóng)用鹽
2.如權(quán)利要求I所要求的式I和II化合物，其中R1、! 2和R3相互獨(dú)立地選自氫、C1-C4烷基、C3-C6環(huán)烷基和可以帶有1、2、3、4或5個(gè)取代基Rki的苯基，優(yōu)選選自氫、甲基、乙基、環(huán)丙基和可以帶有I個(gè)選自氟和氯的取代基的苯基。
3.如權(quán)利要求2所要求的式I和II化合物，其中R1為甲基且R2和R3為氫。
4.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所要求的式I和II化合物，其中R4選自環(huán)丙基、I-甲基環(huán)丙基、I-氯環(huán)丙基、環(huán)戊基和環(huán)己基。
5.如權(quán)利要求4所要求的式I和II化合物，其中R4為環(huán)丙基。
6.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所要求的式I和II化合物，其中R5選自氟、溴、C1-C4烷基、C1-C4齒代烷基、C2-C4鏈烯基X1-C4烷氧基X1-C4齒代烷氧基、苯基和苯氧基，其中后提到的兩個(gè)基團(tuán)中的苯基結(jié)構(gòu)部分可以帶有1、2、3、4或5個(gè)取代基Rltl,優(yōu)選選自氟、溴、甲基、三氟甲基、稀丙基、甲氧基、苯基和苯氧基，其中后提到的兩個(gè)基團(tuán)中的苯基結(jié)構(gòu)部分可以帶有I個(gè)選自氟和氯的取代基。
7.如權(quán)利要求5所要求的式I和II化合物，其中R5選自氟、甲基和甲氧基，優(yōu)選氟。
8.如權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所要求的式I和II化合物，其中R5選自2-C1和3-C1。
9.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所要求的式I和II化合物,其中R6和R7相互獨(dú)立地選自氫、氟、氯、甲基、三氟甲基和甲氧基，優(yōu)選選自氫、氟和氯。
10.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所要求的式I和II化合物，其中R5、R6和R7的組合選自H、2-C1、3-C1、4-C1、2，4-Cl2、3，4-Cl2、2，4_F2 和 3，4_F2。
11.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所要求的式I和II化合物，其中R12選自C1-C4烷基、C1-C2鹵代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2鹵代烷氧基、苯基、苯氧基和NR15R16,其中R15為氫且R16選自氫、C1-C4烷基和苯基。
12.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所要求的式I和II化合物，其中R9選自氫、C1-C4烷基、-C( = 0)R12、-S(0)2R12、-CN、M 和式 III 的基團(tuán)。
13.如權(quán)利要求12所要求的式I和II化合物，其中R9選自氫、甲基、_C(= 0) CH3、-C(=0)0CH3、式III的基團(tuán)、堿金屬陽離子和式(NRaRbReRd)+的銨陽離子。
14.如權(quán)利要求13所要求的式I和II化合物，其中R9選自氫、甲基、甲基羰基和銨(NH:)o
15.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所要求的式I和II化合物，其中R9a選自氫、C1-C4烷基、-S (O)2R12 和-C( = 0)R12。
16.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所要求的式I和II化合物，其中m為O。
17.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所要求的式I和II化合物，其中n為O。
18.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所要求的式I和II化合物，其中p為O。
19.一種農(nóng)業(yè)組合物，包含至少一種如權(quán)利要求1-18中任一項(xiàng)所定義的式I和/或II化合物或其可農(nóng)用鹽以及液體或固體載體。
20.如權(quán)利要求1-18中任一項(xiàng)所定義的式I和/或II化合物在防治有害真菌中的用途。
21.一種防治有害真菌的方法，其中用有效量的至少式I和/或II化合物處理真菌、其棲息地或要防止真菌侵襲的材料或植物或土壤或繁殖材料，其中化合物I和II如權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所定義。
22.種子，其以0.lg-10kg/100kg種子的量至少包含式I和/或II化合物，其中化合物I和II如權(quán)利要求1-18中任一項(xiàng)所定義。
23.一種藥物組合物，包含至少一種如權(quán)利要求1-18中任一項(xiàng)所定義的式I和/或II化合物或其可藥用鹽以及至少一種可藥用載體。
24.如權(quán)利要求1-18中任一項(xiàng)所定義的式I和/或II化合物或其可藥用鹽在制備用于治療癌癥或病毒感染的藥物或制備抗真菌藥物中的用途。
25.一種治療癌癥或病毒感染或防治動物病原性或人病原性真菌的方法，包括用至少一種如權(quán)利要求1-18中任一項(xiàng)所定義的式I和/或II化合物、至少一種其可藥用鹽或如權(quán)利要求23所定義的藥物組合物治療有此需要的個(gè)體。
全文摘要
本發(fā)明涉及如下所定義的式(I)和(II)的新型三唑化合物，含有它們的農(nóng)用組合物和藥物組合物以及它們作為殺真菌劑、抗病毒劑和抗癌劑的用途。
文檔編號A01N43/653GK102803230SQ201080026044
公開日2012年11月28日 申請日期2010年6月11日 優(yōu)先權(quán)日2009年6月12日
發(fā)明者J·迪茨, T·格爾特, E·哈登, B·米勒, J·K·洛曼, J·蘭納, S·烏爾姆施奈德, A·格拉特利, M·弗雷圖-舒爾特斯, W·格拉梅諾斯 申請人:巴斯夫歐洲公司